Hydroquinone

Hydroquinone (HQ) dẫn xuất hydroxyphenolic của benzen, là chất oxy hóa mạnh, kém bền, nhanh chóng được chuyển thành p-benzoquinone và hydroxybenzoquinone. HQ hiện diện tự nhiên trong rau củ (hành tây), trái cây (nam việt quất, việt quất và lê), các loại hạt (lúa mì, mầm lúa mì và gạo).

 

HQ làm trắng da bằng cách ức chế men tyrosine và phenol oxidase cũng như quá trình sản sinh melanin bằng cách ngăn chặn các nhóm sulfhydryl. Thành phần này được chứng minh có khả năng giảm tới 90% hoạt động của tyrosinase, đồng thời gây độc tính với tế bào sinh sắc tố, do vậy cần cẩn trọng khi sử dụng. Những năm 1960, HQ bắt đầu được sử dụng làm sáng da ở Hoa Kỳ để điều trị đốm sắc tố, bạch biến, nám và được coi là tiêu chuẩn vàng trong điều trị các rối loạn tăng sắc tố ở da.

 

Về sử dụng, HQ có thể dùng riêng lẻ hoặc kết hợp với các tác nhân khác như tretinoin, acid glycolic, acid kojic và acid azelaic. Nồng độ 2% được xem là an toàn, mức nồng độ 4% hiệu quả hơn nhưng dễ gây kích ứng hơn và có nhiều khả năng dẫn đến các tác dụng phụ như đỏ da. HQ 4% cần được bán theo đơn ở Hoa Kỳ. Hầu hết các bác sĩ da liễu đề nghị ngưng sử dụng HQ sau ba tháng do bệnh nhân có thể hình thành đáp ứng miễn dịch nhanh (giảm đột ngột hoặc cấp tính trong đáp ứng hoặc dung nạp) với nó. Ngừng HQ khoảng bốn tuần sau ba tháng sử dụng làm tăng hiệu quả của nó khi sử dụng lại vào tháng thứ 4. Khi tình trạng sắc tố được cải thiện, bệnh nhân được điều trị duy trì bao gồm đậu nành hoặc niacinamide và retinoid. Việc này cũng bao gồm chất chống oxy hóa, như chelate đồng để ngăn chặn men tyrosinase.

 

Về tính an toàn, có nhiều mối lo ngại về tiềm năng gây ung thư của HQ vì nó có nguồn gốc từ benzen, dẫn đến lệnh cấm dùng cho các mục đích mỹ phẩm chung ở châu Âu. Ở châu Á, HQ vẫn được chấp thuận, nhưng được quy định nghiêm ngặt. Tại Hoa Kỳ, Cơ Quan Quản Lý Thực Phẩm và Dược Phẩm (FDA) từ lâu đã xem xét tình trạng của HQ nhưng không quyết định có cấm sử dụng trong các sản phẩm không kê đơn (OTC) hay không. Sự tạo thành sắc tố trên mắt và tổn thương giác mạc vĩnh viễn là những tác động nghiêm trọng nhất được thấy ở những người tiếp xúc với HQ. Ngoài ra, mất sắc tố, phát ban, kích ứng, viêm da tiếp xúc và đổi màu móng tay cũng có liên quan đến việc sử dụng HQ.

 

Về mặt bào chế, HQ khó để đưa vào công thức do đặc tính oxy hóa mạnh, ảnh hưởng đến độ ổn định của các thành phần khác kết hợp trong công thức hoặc được sử dụng cùng một lúc trên da. HQ thay đổi màu sắc khi bị oxy hóa thành màu vàng hoặc nâu đậm hơn cho thấy HQ đã mất hoạt tính. Do đó, mỹ phẩm chứa HQ cần bảo quản lạnh.